ダラプラジブ

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番号

CEI-1308

説明

ダラプラジブ（SB-480848）は、IC50が0.25 nMのリポタンパク質関連ホスホリパーゼA2（Lp-PLA2）の可逆的阻害剤です。

製品概要

プラーク破裂は、虚血性死、心筋梗塞、急性冠症候群、虚血性脳卒中の臨床イベントの原因となります。リポタンパク質関連ホスホリパーゼA2（Lp-PLA2）は、冠動脈および頸動脈の高リスク病変の発展において重要な役割を果たしているようです。ダラプラジブは、Lp-PLA2の選択的阻害剤です。臨床試験：ダラプラジブは、強力なアトルバスタチン療法を受けている患者において、血漿Lp-PLA2活性の持続的な抑制をもたらしました。ダラプラジブ160 mg投与後12週間のIL-6およびhs-CRPの変化は、炎症負荷の可能な減少を示唆しました。

CAS番号

356057-34-6

分子量

666.77

純度

0.9969

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

SB-480848; SB480848; SB 480848

ターゲット

Lp-PLA2

IC50

0.25 nM

分子式

C36H38F4N4O2S

化学名

N-[2-(ジエチルアミノ)エチル]-2-[2-[(4-フルオロフェニル)メチルチオ]-4-オキソ-6,7-ジヒドロ-5H-シクロペンタ[d]ピリミジン-1-イル]-N-[[4-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]フェニル]メチル]アセトアミド

溶解度

DMSOに可溶 > 10 mM

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。

インビトロ

ダラプラジブは、IC50が270 pMでLp-PLA2を強力に阻害しました。動脈硬化に関与すると考えられている他の分泌PLA2に対する選択性の欠如が示されました。1 μMのダラプラジブがヒト分泌PLA2 IIA、V、およびXに対して評価されたときに達成された阻害率は、それぞれ0、0、および8.7%でした。

インビボ

ダラプラジブによるlp-PLA2の抑制は、in vivoでの炎症の軽減とApoE欠損マウスにおけるプラーク形成の減少をもたらし、動脈硬化の進行中における抗動脈硬化作用を示唆しています。

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