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シレンジチド

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番号
CEI-1282
説明
Cilengitideは、αvβ3およびαvβ5に対してそれぞれ2.3 nMおよび37 nMのIC50値を持つインテグリンの小分子阻害剤です。
製品概要
シレンジチドは、サイクリックRGDペンタペプチド[Arg-Gly-Asp-DPhe-(NMeVal)]であり、インテグリン媒介の接着と移動をブロックする強力なαvβ3およびαvβ5インテグリン阻害剤です。これは、αvβ3インテグリンに直接結合することができます。そのIC50は、αvβ3阻害剤として250 nMです。インテグリンは、ペアのアルファおよびベータ鎖で構成される24の膜貫通ヘテロ二量体受容体を含むファミリーにちなんで名付けられています。これらの受容体は、細胞外および細胞内の活動を統合することができます。その結果、腫瘍の血管新生、移動、浸潤を調節することができます。シレンジチドで処理された場合、CD133+幹細胞の28日間の増殖と14日間の分化培養を通じて開発された細胞株において、増殖の有意な用量依存的減少が観察されました（p<0.0002）。FLT3LおよびSCGFの撤退後にシレンジチドで処理された場合、EPC（内皮前駆細胞）において7日および14日後に接着細胞の用量依存的減少が観察されました（p<0.03）。EPCの増殖に対するシレンジチドの抑制効果と比較して、内皮細胞の接着に対するシレンジチドの抑制効果はより顕著でした。MDA-MB-231細胞（105）の注射後1日目から30日目まで週5回腹腔内でシレンジチドによる治療を行った場合、ラットにおいて30日目および35日目に骨溶解病変（OL）および軟部組織成分（SC）の体積が、未治療のヌードラットと比較して有意に減少しました（p<0.05）。
CAS番号
188968-51-6
分子量
588.66
純度
0.993
ストレージ
-20℃で保管してください
ターゲット
αvβ3; αvβ5; α5β1
IC50
2.3 nM; 37 nM
分子式
C27H40N8O7
化学名
2-[(2S,5R,8S,11S)-5-ベンジル-11-[3-(ジアミノメチルイデンアミノ)プロピル]-7-メチル-3,6,9,12,15-ペンタオキソ-8-プロパン-2-イル-1,4,7,10,13-ペンタザシクロペンタデカ-2-イル]酢酸
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。
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