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ヘスペラジン

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番号
CEI-0897
説明
ヘスペラジンは、IC50が250 nMでオーロラBを強力に阻害します。これは、AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1、およびPHKの活性を著しく低下させますが、in vivoではMKK1の活性を阻害しません。
CAS番号
422513-13-1
分子量
516.65
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。
ターゲット
オーロラB（ヒト）、TbAUK1
IC50
250 nM; 40 nM
分子式
C29H32N4O3S
化学名
(Z)-N-(2-オキソ-3-(フェニル(4-(ピペリジン-1-イルメチル)フェニルアミノ)メチレン)インドリン-5-イル)エタンスルホンアミド
溶解度
DMSO 103 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
ヘスペラジンは、免疫沈降したオーロラBがヒストンH3をリン酸化する能力を250 nMのIC50で抑制し、1 μMの濃度で他のキナーゼ（AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1、PHK）の活性を著しく低下させます。対照的に、ヘラ細胞においては、ヒスペラジンの20-100 nMのみで有糸分裂ヒストンH3-Ser10リン酸化の喪失を誘導するのに十分です。ヘスペラジン処理は、有糸分裂と細胞質分裂に欠陥を引き起こし、ヘラ細胞の増殖を停止させ、多倍体化を引き起こします。これは、染色体の付着過程におけるオーロラB機能の抑制に特有のものです。ヘスペラジン（100 nM）は、タキソールやモナストロールによって誘発された有糸分裂停止を迅速に打破しますが、ノコダゾールによるものは打破しません。ヘスペラジンとノコダゾールのヘラ細胞における処理は、BubR1のキネトコア局在を排除し、キネトコアでのBub1の強度を低下させます。これは、オーロラB機能がBubR1およびBub1の効率的なキネトコアリクルートに必要であり、ひいては長期的なチェックポイントシグナル伝達に必要である可能性を示唆しています。ヘスペラジンは、病原性トリパノソーマ・ブルセイのT. bruceiオーロラキナーゼ-1（TbAUK1）による再組換えトリパノソーマヒストンH3のリン酸化を、in vitroキナーゼアッセイで40 nMのIC50で防ぎます。ヘスペラジンは、培養された感染性血流型（BF）の細胞成長を48 nMのIC50で有意に抑制し、昆虫段階の前周期型（PF）の細胞成長を550 nMのIC50でわずかに抑制します。
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