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イマチニブメシル酸塩

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番号
CEI-0271
説明
イマチニブメシル酸塩は、c-kit、PDGFR、およびc-ABLを阻害し、c-kit前癌遺伝子産物、血小板由来成長因子受容体（PDGFR）、およびアベルソンキナーゼ（c-ABL）のアデノシン三リン酸（ATP）結合部位に完全に結合します。
エイリアス
グリベック, CGP-57148B, STI-571
CAS番号
220127-57-1
分子量
589.71
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
グリベック, CGP-57148B, STI-571
ターゲット
v-Abl, c-Kit, PDGFR
分子式
C29H31N7O.CH4SO3
化学名
N-(4-メチル-3-(4-(ピリジン-3-イル)ピリミジン-2-イルアミノ)フェニル)-4-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ベンザミド メタンスルホン酸
溶解度
DMSO 118 mg/mL 水 118 mg/mL エタノール
インビトロ
イマチニブメシル酸塩は、c-kit、PDGFRおよびc-ABLに対して、c-kit前癌遺伝子産物、血小板由来成長因子受容体（PDGFR）、およびアベルソンキナーゼ（c-ABL）のアデノシン三リン酸（ATP）結合部位に完全に結合することによって阻害します。in vitroでは、イマチニブメシル酸塩によるPDGFRおよびc-kitのリン酸化の阻害は濃度依存的であり、IC50値は0.1から0.5 uMでした。bcr-ablキナーゼ活性を阻害することにより、イマチニブメシル酸塩は大部分の慢性骨髄性白血病患者において細胞遺伝学的寛解を誘導します。イマチニブメシル酸塩は、慢性骨髄性白血病の効果的な治療法として承認されています。
インビボ
イマチニブメシル酸塩治療（48時間）により培養されたライディヒ腫瘍細胞は、MA10およびLC540細胞の成長率を50%から60%減少させ、IC50は5 umol/Lです。また、48時間の間に、イマチニブメシル酸塩の抗増殖およびアポトーシス効果は用量依存的です。
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