リバーロキサバン (ザレルト)

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番号

CEI-0243

説明

リバーロキサバン (Xarelto, BAY 59-7939) は、IC50 0.7 nM で因子 Xa を阻害することができます。

CAS番号

366789-02-8

分子量

435.88

純度

>99%

ストレージ

-20度で2年間

ターゲット

ファクターXa

分子式

C19H18ClN3O5S

化学名

(S)-5-クロロ-N-((2-オキソ-3-(4-(3-オキソモルフィリノ)フェニル)オキサゾリジン-5-イル)メチル)チオフェン-2-カルボキサミド

溶解度

DSMO 87 mg/mL 水

インビトロ

リバーロキサバンは、血栓症の予防と治療のために開発されている経口の直接的な因子Xa（FXa）阻害剤であり、Kiは0.4 nMです。リバーロキサバンは、高い透過性とCaco-2細胞を介した偏極輸送を示し、P-gpの基質として機能しますが、in vitroで100 μMまでの濃度においてP-gp媒介の薬物輸送に対して阻害効果は示しません。

インビボ

リバーロキサバンは、ラットの静脈うっ滞モデルにおいて、用量依存的に静脈血栓症を減少させます（ED50 0.1 mg/kg i.v.）。リバーロキサバンは、ラット（ED50 5.0 mg/kg p.o.）およびウサギ（ED50 0.6 mg/kg p.o.）の動静脈シャントにおいて、動脈血栓形成を減少させます。

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個人的な薬用ではなく、研究と産業用のみ。

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