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アピキサバン

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番号
CEI-0241
説明
高度に選択的で可逆的な阻害剤であるアピキサバンは、ヒトおよびウサギにおいてそれぞれKiが0.08 nMおよび0.17 nMであるファクターXaを阻害することができます。
CAS番号
503612-47-3
分子量
459.5
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
ファクターXa
分子式
C25H25N5O4
化学名
1-(4-メトキシフェニル)-7-オキソ-6-(4-(2-オキソピペリジン-1-イル)フェニル)-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-3-カルボキサミド
溶解度
DSMO 18 mg/mL 水
インビトロ
アピキサバンは、ヒト因子Xaに対してKiが0.08 nM、ウサギ因子Xaに対してKiが0.17 nMであり、因子Xaに対して高い効力、選択性、および有効性を示します。また、アピキサバンはヒトおよびウサギの血漿において最高の効力を示します。
インビボ
動静脈シャント血栓症（AVST）、静脈血栓症（VT）、および電気的媒介頸動脈血栓症（ECAT）ウサギモデルにおいて、アピキサバンは用量依存的な抗血栓効果を示し、EC50はそれぞれ270 nM、110 nM、70 nMです。
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