サイクロパミン

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番号

CEI-0202

説明

サイクロパミンは、IC50が46 nMでSmoothenedを抑制することができます。

エイリアス

11-デオキソジャーヴィン

CAS番号

4449-51-8

分子量

411.62

純度

>99%

ストレージ

-20度で2年間の粉末

同義語

11-デオキソジャーヴィン

ターゲット

滑らかにされた

分子式

C27H41NO2

化学名

スピロ[9H-ベンゾ[a]フルオレン-9,2(3H)-フロ[3,2-b]ピリジン]-3-オール、1,2,3,3a,4,4,5,6,6,6a,6b,7,7,7a,8,11,11a,11b-オクタデカヒドロ-3,6,10,11b-テトラメチル-、(2R,3S,3R,3aS,6S,6aS,6bS,7aR,11aS,11bR)-

溶解度

DMSO

インビトロ

サイクロパミンは、IC50が46 nMのSmoothened (Smo)を阻害することによってHedgehog (Hh) シグナル伝達経路を抑制することができます。サイクロパミンは、Smoothened (Smo)のヘプタヘリカルバンドルに直接結合することによってHedgehogシグナル伝達を阻害します。Smoに結合することに加えて、サイクロパミンは、部分的に誤って折りたたまれたSmoの小胞体内での保持を逆転させることもできると考えられ、これはおそらくタンパク質の立体構造に対する結合媒介効果によるものです。

インビボ

低濃度では、サイクロパミンとゲフィチニブの組み合わせが、EGFおよびSHH刺激および血清刺激によるアンドロゲン応答性LNCaP-C33およびアンドロゲン非依存性LNCaP-C81、DU145、PC3細胞の成長を抑制することができます。サイクロパミンとゲフィチニブの組み合わせは、個別の薬剤と比較して前立腺癌細胞のアポトーシス死の割合を高めることもできます。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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