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デフォロリムス (リダフォロリムス)

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番号
CEI-0129
説明
デフォロリムス（リダフォロリムス、AP23573、MK-8669）は、IC50が0.2 nMでmTORを抑制することができます。
エイリアス
AP23573, MK-8669
CAS番号
572924-54-0
分子量
990.21
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
AP23573, MK-8669
ターゲット
mTOR
分子式
C53H84NO14P
溶解度
DMSO 198 mg/mL 水
インビトロ
デフォロリムスは、HT-1080細胞において、S6および4E-BP1のリン酸化をIC50 0.2 nMおよび5.6 nMで濃度依存的に抑制することができます。デフォロリムスはまた、G1期での細胞周期の停止を誘導し、グルコースの取り込みを抑制し、細胞のサイズを減少させる結果をもたらします。
インビボ
デフォロリムスの投与は、PC-3（前立腺）、HCT-116（大腸）、MCF7（乳房）、PANC-1（膵臓）、またはA549（肺）異種移植腫瘍を有するマウスにおいて、用量依存的に有意な抗腫瘍効果を示します。
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