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ペリフォシン

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番号
CEI-0114
説明
ペリフォシンは、IC50が4.7μMでAktを抑制することができます。
エイリアス
KRX-0401
CAS番号
157716-52-4
分子量
461.66
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
KRX-0401
ターゲット
アクト
分子式
C25H52NO4P
化学名
パイペリジニウム、4-[[ヒドロキシ（オクタデシルオキシ）ホスフィニル]オキシ]-1,1-ジメチル-、内部塩
溶解度
DMSO
インビトロ
ペリフォシン（D-21266、KRX-0401）はミルテフォシンの類似体です。ペリフォシンは、生物利用可能なALK（アルキルリン脂質）であり、不死化角化細胞（HaCaT）および頭頸部扁平上皮癌細胞に対して、IC50が0.6-8.9 uMである抗増殖特性を示しました。ペリフォシンは、20 uMの濃度でG(1)-SおよびG(2)-M細胞周期停止を誘導し、p53野生型およびp53(-/-)クローンの両方でp21(WAF1)の発現を伴います。ペリフォシンは、p53の機能に関係なく、p21(WAF1)を誘導することによって、頭頸部扁平上皮癌細胞のG(1)-SおよびG(2)-Mでの細胞周期の進行を阻害します。ペリフォシンは、PC-3前立腺癌細胞の成長抑制を引き起こす濃度で、プロテインキナーゼB/Aktのリン酸化および活性化を用量依存的に抑制します。ペリフォシンは、Aktの細胞膜局在を減少させ、これはMYR-Aktによって大幅に緩和され、p21(WAF1/CIP1)の誘導に対する下流の薬剤効果の緩和を伴います。ペリフォシンは、Aktのリン酸化および膜局在を抑制する濃度で、ホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）、ホスファチジルイノシトール依存性キナーゼ1、またはAktの活性に直接影響を与えません。
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