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ワートマンニン

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番号
CEI-0083
説明
ワートマニンは、IC50が0.17μMおよび3nMでMLCKおよびPI3Kを阻害することができます。
エイリアス
KY 12420
CAS番号
19545-26-7
分子量
428.43
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
同義語
KY 12420
ターゲット
MLCK, PI3K
分子式
C23H24O8
化学名
3H-フロ[4,3,2-デ]インデノ[4,5-h]-2-ベンゾピラン-3,6,9-トリオン、11-(アセチルオキシ)-1,6b,7,8,9a,10,11,11b-オクタヒドロ-1-(メトキシメチル)-9a,11b-ジメチル-、(1S,6bR,9aS,11R,11bR)-
溶解度
DSMO 86 mg/mL 水
インビトロ
WortmanninはMLCKの触媒ドメインと直接相互作用し、酵素活性の不可逆的な喪失を引き起こします。WortmanninはN-フォルミルメチオニル-ロイシルフェニルアラニン（fMLP）刺激によるPtdInsP3の形成をIC50 5 nMで阻害し、この阻害はヒト好中球で100 nMのWortmanninで前処理すると完全に消失します。
インビボ
ワートマンニンは、マウスの正常組織（肺、心臓、脳ホモジネート）および腫瘍組織において、ホスファチジルイノシトール3キナーゼ-プロテインキナーゼB（PKB）/Aktのリン酸化を阻害し、0.7 mg/kgで死亡や急性毒性を引き起こさない。
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