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バタラニブベース

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番号
CEI-0054
説明
バタラニブベースは、VEGFR-2 (KDR)、VEGF-R1 (FLT-1)、Flk、c-KitをそれぞれIC50 37 nM、77 nM、270 nM、730 nMで抑制することができます。
エイリアス
ZK222584
CAS番号
212141-54-3
分子量
346.81
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
ZK222584
ターゲット
VEGFR-2 (KDR)
分子式
C20H15ClN4
化学名
N-(4-クロロフェニル)-4-(ピリジン-4-イルメチル)フタラジン-1-アミン二塩酸塩
溶解度
DMSO 85 mg/mL 水 10 mg/mL エタノール 6 mg/mL
インビトロ
バタラニブベースは、VEGFR-2 (KDR)、VEGF-R1(FLT-1)、Flkおよびc-KitをそれぞれIC50が37 nM、77 nM、270 nMおよび730 nMで抑制することができます。バタラニブベースは、VEGFによって誘導されるキナーゼ挿入ドメイン含有受容体（KDR）の自己リン酸化、内皮細胞の増殖、移動および生存を抑制します。バタラニブベースは、成長因子インプラントモデルにおいて、VEGFおよびPDGFによって誘導される血管新生の用量依存的抑制を引き起こし、腫瘍細胞駆動の血管新生にも影響を与えます。
インビボ
(1) 腎細胞癌 (RCC): VEGF受容体チロシンキナーゼの特異的阻害剤として、バタラニブベースはマウス腎細胞癌において腫瘍の成長、転移形成、腫瘍の血管新生を強力に抑制します。 (2) MM細胞株: バタラニブベースはMM細胞および骨髄微小環境に直接作用します。具体的には、バタラニブベース (1-5マイクロM) はMM細胞の増殖を50%抑制します。このバタラニブベースの効果は、両方のMM細胞株において用量依存的です。バタラニブベースは、MM細胞の成長に対するデキサメタゾンの抑制効果を強化し、デキサメタゾン誘発アポトーシスに対するインターロイキン6 (IL-6) の保護効果を克服することができます。バタラニブベース (1マイクロM) は、細胞外マトリックスを越えたMM細胞のVEGF誘発移動も阻害します。重要なことに、バタラニブベースは骨髄幹細胞に付着したMM細胞の培養において、MM細胞の増殖の増加およびIL-6およびVEGFの分泌の増加を抑制します。 (3) 悪性神経膠腫細胞株: V(+)神経膠腫を有する動物におけるバタラニブベースの早期および遅延適用は、腫瘍サイズの有意な減少 (71%および36%、P (4) リウマチ性関節炎のモデル: バタラニブベース治療は、肉芽腫性エアポーチモデルの血管新生を用量依存的に減少させました。バタラニブベースは、抗原誘発性関節炎において膝の腫れを40%抑制しました。
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