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バンデタニブ (ザクティマ)

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番号
CEI-0050
説明
バンデタニブ (ZD6474) は、IC50 40 nM で VEGFR2 を阻害することができます。
エイリアス
ZD6474
CAS番号
443913-73-3
分子量
475.35
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
ZD6474
ターゲット
VEGFR2
分子式
C22H24BrFN4O2
化学名
N-(4-ブロモ-2-フルオロフェニル)-6-メトキシ-7-((1-メチルピペリジン-4-イル)メトキシ)キナゾリン-4-アミン
溶解度
DMSO 4 mg/mL 水
インビトロ
経口投与可能な新規のATP模倣小分子阻害剤であるバンデタニブ（ZD6474）は、血管内皮成長因子受容体（VEGFR）-2、fms様チロシンキナーゼ4（VEGFR-3）、および表皮成長因子受容体（EGFR）をそれぞれIC50が40 nM、110 nM、500 nMで阻害します。バンデタニブ（ZD6474）は、転写中に再配置された（RET）チロシンキナーゼの阻害剤でもあり、バンデタニブ（ZD6474）はRET由来の癌蛋白を約100 nMで阻害することができます。バンデタニブ（ZD6474）は、血管内皮成長因子-Aによって刺激されたヒト臍帯静脈内皮細胞の細胞増殖をIC50が60 nMで阻害することができます。
インビボ
in vivoでは、バンデタニブ群のマウスは対照群のマウスに比べて腫瘍体積が有意に低かった。バンデタニブは腫瘍細胞と腫瘍異種移植内の内皮細胞の両方のアポトーシスを増加させる。動物は、UMSCC2腫瘍異種移植を有するマウスにおいて、1 mg/kg/d (DTX1) または 6 mg/kg q4d (DTX6) ドセタキセルをバンデタニブ（15 mg/kg/d p.o.）の有無にかかわらず28日間治療された。バンデタニブを伴うドセタキセルは、人間における曝露に関連する濃度でUMSCC2異種移植を治療するのに効果的である。
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