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ティルフォスチン 9 (SF 6847, RG-50872)

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番号
CEI-0838
説明
Tyrphostin 9は、最初にIC50が460μMのEGFR阻害剤として設計されましたが、IC50が0.5μMのPDGFRに対してもより強力であることがわかりました。
エイリアス
ティルフォスチン AG 17、マロナベン、NSC 242557、RG-50872
CAS番号
10537-47-0
分子量
282.38
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
同義語
ティルフォスチン AG 17、マロナベン、NSC 242557、RG-50872
ターゲット
EGFR、PDGFR
IC50
460 μM
分子式
C18H22N2O
化学名
プロパンジニトリル、2-[[3,5-ビス(1,1-ジメチルエチル)-4-ヒドロキシフェニル]メチレン]-
溶解度
DMSO 56 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 56 mg/mL
インビトロ
SF 6847は、IC50が40 nMのヘルペス simplex ウイルスタイプ1（HSV-1）の複製を抑制します。SF 6847（50 nM）は、ナトリウムオルトバナデートによって誘発されたHSV-1プラーク形成を部分的に逆転させます。SF 6847（< 400 nM）は、ウイルスホスホプロテインのリン酸化を用量依存的に減少させますが、SF 6847（< 800 nM）によって誘発されるタンパク質合成の減少は用量依存的ではありません。SF 6847は、ヒト線維芽細胞の小窩におけるPDGF誘導のLRPのチロシンリン酸化を防ぎ、PDGF-BBによるLRP活性化にはチロシンリン酸化が必要であり、したがってPDGFR-βの活性化が必要であることを示唆しています。SF 6847（1 mM）は、胎児肺細胞のDNA合成に対するストレイン誘導の刺激効果をブロックします。SF 6847（1 μM）は、MAPTエクソン10のエクソン包含を増加させます。SF 6847は、2つのmRNAの翻訳や安定性には影響を与えません。SF 6847（1.6 μM）は、SHSY-5Y細胞においてMAPTエクソン10の包含を2倍に増加させます。
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