トリン 2

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番号

CEI-0857

説明

Torin 2は、IC50が0.25 nMの強力で選択的なmTOR阻害剤であり、PI3Kに対してmTORの800倍の選択性を持ち、薬物動態特性が改善されています。ATM/ATR/DNA-PKの阻害は、それぞれEC50が28 nM/35 nM/118 nMです。

CAS番号

1223001-51-1

分子量

432.4

ストレージ

2年間 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。

ターゲット

mTOR、ATM、ATR、DNA-PK

IC50

0.25 nM; 28 nM; 35 nM; 118 nM

分子式

C24H15F3N4O

化学名

ベンゾ[h]-1,6-ナフチリジン-2(1H)-オン、9-(6-アミノ-3-ピリジニル)-1-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-

溶解度

DMSO 20 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL

インビトロ

Torin 2はPI3Kγと同じ結合モードを持ち、V882はヒンジ結合点として機能し、内側の疎水性ポケットY867、D841、D964は、mTORのY2225、D2195、D2357に類似したアミノピリジン側鎖との間にさらに3つの水素結合を提供します。Torin 2はmTORC1を阻害し、EC50が1.666 mMであるため、TFEBの核内移行を促進して活性化します。Torin 2（< 50 nM）は、MZ-CRC-1およびTT細胞の両方の生存率を大幅に低下させます。Torin 2（100 nM）は、MZ-CRC-1およびTT細胞の両方の移動を大幅に減少させます。

インビボ

Torin 2は、マウス肝ミクロソーム安定性研究において、>95%の薬理動態反応と11.7分の半減期を示します。Torin 2は、静脈内および経口投与後に、オスのスイスアルビノマウスで最良のバイオアベイラビリティ（51%）、短い半減期（0.72時間）、および低いクリアランス（19.6 mL/min/kg）を示します。Torin 2（20mg/kg）は、Th-MYCNマウスにおいてMYCN腫瘍を消失させ、MYCNタンパク質レベルの低下とアポトーシスの誘導を引き起こします。

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個人的な薬用ではなく、研究と産業用のみ。

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