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トリン 1

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番号
CEI-0856
説明
Torin 1は、IC50が2 nM/10 nMのmTORC1/2の強力な阻害剤です。PI3Kに対してmTORに対して1000倍の選択性を示します。
CAS番号
1222998-36-8
分子量
607.62
ストレージ
2年間 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。
ターゲット
mTOR
IC50
2-10 nM
分子式
C35H28F3N5O2
化学名
ベンゾ[h]-1,6-ナフチリジン-2(1H)-オン、1-[4-[4-(1-オキソプロピル)-1-ピペラジン]-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-9-(3-キノリン)
溶解度
DMSO 2 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
Torin1は、細胞内でそれぞれ2 nMおよび10 nMの濃度でmTORC1およびmTORC2基質のリン酸化を抑制します。さらに、Torin1はmTORに対してPI3Kに対して1000倍の選択性を示し（EC50 = 1800 nM）、450種類の他のプロテインキナーゼに対して100倍の結合選択性を示します。Torin1は、mTORC2に依存しないラパマイシン耐性メカニズムを通じて細胞周期の停止を引き起こします。Torin1は、ラパマイシンよりもmTORC1依存の表現型をより完全に破壊します。mTORC1のラパマイシン耐性機能は、キャップ依存の翻訳に必要です。最近の研究では、Torin1がヒト内分泌細胞株BONにおいてMEK/ERK/c-Jun経路の活性化を通じて神経ペプチドの分泌と遺伝子発現を増加させることが報告されています。
インビボ
Torin1は、U87MG異種移植モデルにおいて20 mg/kgの用量で効果的であり、腫瘍および周辺組織におけるmTORの下流エフェクターに対する良好な薬理動態的抑制を示します。
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